AsiaNet 201490

 

GlycOBI®グリカンベース部位特異的抗体薬物複合体（ADC）：単特異性・二重特異性（デュアルペイロードを含む）およびObrion™ ADC創製技術を紹介

 

抗TROP2（OBI-902）およびNectin-4（OBI-904）ADC、抗TROP2/HER2二重特異性ADC（OBI-201）、抗cMET/HER3二重特異性デュアルペイロードADC（OBI-221）、ならびにOBIの新規Obrion™ ADC創製技術（GlycOBI®およびGlycOBI DUO®）に関する最新の進展を紹介するポスター発表を開催

 

2026年4月15日 /台湾・台北 / ACCESS Newswire /  OBI Pharma, Inc.（TPEx:4174.TWO）は本日、AACR 2026への参加を発表しました。10件のポスター発表を通じて、GlycOBI®プラットフォームの変革的可能性を紹介します。従来のADCは、ランダムコンジュゲーションにより薬物抗体比（Drug-to-Antibody Ratio：DAR）が不均一となり、最適とはいえない安定性や狭い治療域といった課題に直面してきました。これに対し、OBIの部位特異的グリカンベース技術は、高度に均一なDARを実現し、薬物動態／薬力学（PK/PD）プロファイルの改善およびオフターゲット毒性の低減に寄与することが、主力開発品であるOBI-902およびOBI-904で示されています。

 

さらにOBIは、次世代の二重特異性ADC（OBI-201）および二重特異性・デュアルペイロードADC（OBI-221）を通じて精密腫瘍学を推進しています。これらの生物学的知見に基づく分子は、腫瘍の不均一性および多剤耐性といった、現在のがん治療における主要課題の克服を目的として設計されています。GlycOBI®およびGlycOBI DUO®の両プラットフォームを組み合わせることで、OBIは難治性固形がん患者におけるアンメットメディカルニーズに対応する、新規かつ差別化された治療法の開発を進めています。さらに、OBIの堅牢なADCコンジュゲーションプラットフォームは、一貫した製品品質とスケーラビリティを実現するとともに、分解誘導抗体複合体（DAC）などの次世代モダリティへの展開も可能にしています。

 

本データは、2026年4月17日から22日まで米国カリフォルニア州サンディエゴで開催される米国癌学会（AACR）年次総会にて発表されます。

 

OBI Pharmaの最高科学責任者（CSO）であるYa-Chi Chen博士は次のように述べています。「OBIでは、より優れたADCの創製に取り組んでいます。私たちの目標は、腫瘍をより効果的かつ精密に標的化するだけでなく、副作用を低減し、患者さんに人生を変え得る治療選択肢を提供することです。」

 

2026年4月20日（月）午前9時～正午

 

演題： Overcoming Resistance with OBI-902: Preclinical Evaluation of a Next-Generation TROP2 ADC¹（OBI-902による耐性克服：次世代TROP2 ADCの前臨床評価）

著者： Ren-Yu Hsu, Chi-Huan Lu, Chi-Sheng Shia, Jing-Rong Huang, Hsin-Shan Wu, Lu-Tzu Chen, Jhih-Jie Yang, Tzu-Min Yen, Jyy-Shiuan Tu, Yu-Hsuan Tsao, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO. ET07.01 - Quantitative Pharmacology and Translational Modeling（定量薬理学およびトランスレーショナル・モデリング）

場所： ポスターセッション 17

ポスターボード番号： 6

抄録発表番号： 1818





演題： OBI-904, a Next-Generation Nectin-4-Targeting Exatecan ADC, Demonstrates Enhanced Cytotoxicity and Overcomes Enfortumab Vedotin Resistance²（次世代Nectin-4標的エキサテカンADC「OBI-904」は、細胞傷害活性の向上とエンホルツマブ ベドチン耐性の克服を示す2）

著者： Yuan-Liang Wang, Chi-Huan Lu, Woan-Eng Chan, Shin-Jin Lin, Ting-Yu Chang, Hong-Syuan Lin, Wei-Jhen Huang, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.ET02.02 - Antibody-Drug Conjugates and Linker Engineering 2（抗体薬物複合体およびリンカー工学 2）

場所： ポスターセッション 13

ポスターボード番号： 26

抄録発表番号： 1729

 

演題： OBI-904, a Glycan-based Site specific Nectin-4-Targeted ADC, Demonstrates Potent and Durable Antitumor Activity with an Improved PK Profile and Overcoming EV-Resistance in Non-Clinical Studies³（グリカンベース部位特異的Nectin-4標的ADC「OBI-904」は、非臨床試験において³改善されたPKプロファイルとともに、強力かつ持続的な抗腫瘍活性およびEV耐性克服を示す）

著者： Chi-Huan Lu, Ren-Yu Hsu, Jing-Jie Ciou, Tzu-Min Yen, Jyy-Shiuan Tu, Yu-Hsuan Tsao, Jing-Rong Huang, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.ET07.01 - Quantitative Pharmacology and Translational Modeling（定量薬理学およびトランスレーショナル・モデリング）

場所： ポスターセッション 17

ポスターボード番号： 7

抄録発表番号： 1819

 

演題： The MET/HER3 Antibody-Drug Conjugate with Dual Payload: A Dual-Target Approach to Eliminate Tumor Escape Mechanisms⁵（デュアルペイロード搭載MET/HER3抗体薬物複合体：腫瘍逃避機構⁵を排除する二重標的アプローチ）

著者： Yuan-Liang Wang, Chi-Huan Lu, Woan-Eng Chan, Ting-Yu Chang, Hong-Syuan Lin, Cheng-Yen Wei, Shin-Jin Lin, Lu-Tzu Lu, Meng-Hsin Liu, Wei-Jhen Huang, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.CL.0705 - Targeted Antigen Therapies and Immunity（標的抗原治療と免疫）

場所： ポスターセッション 49

ポスターボード番号： 17

抄録発表番号： 2665

 

演題： Guide-effector bsADCs: Driving co-endocytosis for enhanced payload delivery⁶（ガイドエフェクター 二重特異性ADC：共エンドサイトーシスを促進しペイロード送達を強化⁶）

著者： Wei-Jhen Huang, Woan-Eng Chan, Meng-Hsin Liu, Yueh Chin Wu, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc., 台湾・台北

セッション名： PO.ET02.02 - Antibody-Drug Conjugates and Linker Engineering 2（抗体薬物複合体およびリンカー工学 2）

場所： ポスターセッション 13

ポスターボード番号： 27

抄録発表番号： 1730

 

演題： Hydrophilicity-Enhanced Linker Technology Enables Site-Specific Degrader-Antibody Conjugates with Improved Stability and Enhanced Activity⁷（親水性強化リンカー技術により、安定性および活性が向上した部位特異的デグレーダー抗体複合体の創製が可能に⁷）

著者： Yu-Hung Chen, Wei-Chien Tang, Chi-Dian Lu, Hung-Yi Lin, Wei-Jhen Huang, Nan-Hsuan Wang, Ya-Chi Chen, Teng-Yi Huang. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.ET02.02 - Antibody-Drug Conjugates and Linker Engineering 2（抗体薬物複合体およびリンカー工学 2）

場所： ポスターセッション 13

ポスターボード番号： 28

抄録発表番号： 1731

 

演題： Cell-based payload release highlights design, site, and cell-dependent ratio shifts in dual-payload ADCs⁸（細胞ベースのペイロード放出解析により、デュアルペイロードADCにおける設計・結合部位・細胞依存的比率変動を明らかにする⁸）

著者： Nan-Hsuan Wang, Wei-Han Lee, Evelyn He, Li Chuan Huang, Yu-Chao Huang, David Teng-Yi Huang, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.CH01.06 - Antibodies, Antibody-Drug Conjugates, and Nucleic Acids（抗体、抗体薬物複合体、および核酸）

場所： ポスターセッション 38

ポスターボード番号： 5

抄録発表番号： 2397

 

2026年4月20日（月）午後2時～5時

演題： TROP2 Upregulation and Interaction with HER2 Mediate Trastuzumab Resistance⁴（TROP2の発現上昇およびHER2との相互作用がトラスツズマブ耐性を媒介⁴）

著者： Yuan-Liang Wang, Chi-Huan Lu, Cheng-Yen Wei, Jye-Yu Huang, Woan-Eng Chan, Lu-Tzu Chen, Ya-Chi Chen. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.ET03.06 Drug Resistance 1: Antibodies and ADCs（薬剤耐性 1：抗体およびADC）

場所： ポスターセッション 12

ポスターボード番号： 18

抄録発表番号： 2972

 

2026年4月21日（火）午前9時～正午

演題： Glycan-based site specific ADC Achieves Sustained Tumor Control through Improved Payload Delivery and Immune Activation⁹（グリカンベース部位特異的ADCは、ペイロード送達の改善および免疫活性化を通じて持続的な腫瘍制御を達成⁹）

著者： Liu Chih-Chun, Tsai Yi-Chien, Huang Jing-Rong, Lo Fei-Yun, Pei Yu, Hsu Ren-Yu, Tu Tzu-Hsuan, Chen Ya-Chi. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.IM02.04 - Adaptive Immunity in Cancer（がんにおける獲得免疫）

場所： ポスターセッション 6

ポスターボード番号： 2

抄録発表番号： 4234

 

演題： Advancing ADC therapeutics with next-generation site-specific glycan conjugation and dual-payload flexibility¹⁰（次世代部位特異的グリカン結合およびデュアルペイロード柔軟性によりADC治療を前進¹⁰）

著者： Wei-Chien Tang, Yu-Hung Chen, Chih-Kang Chang, Ting-Wei Liu, Hung-Yi Lin, Wei-Jhen Huang, Chi-Huan Lu, Ren-Yu Hsu, Nan-Hsuan Wang, Ya-Chi Chen, Teng-Yi Huang. OBI Pharma, Inc. 台湾・台北

セッション名： PO.ET02.03 - Antibody-Drug Conjugates and Linker Engineering 3（抗体薬物複合体およびリンカー工学 3）

場所： ポスターセッション 12

ポスターボード番号： 1

抄録発表番号： 4423

 

eポスターは、4月17日午後12時（太平洋夏時間）よりAACRバーチャル会議プラットフォームにて閲覧可能となり、4月18日よりOBI Pharmaのウェブサイト（ www.obipharma.com ）でも公開される予定です。

1 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/4583

2 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/5385

3 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/4588

4 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/5030

5 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/4051

6 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/5400

7 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/5401

8 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/6474

9 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/1311

10 AACR 2026年次総会 抄録オンライン公開 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/5403

 

OBI Pharmaについて

 

OBI Pharmaは、2002年に設立され台湾に本社を置く臨床段階のグローバル腫瘍学企業です。子会社であるOBI Pharma USA, Inc.とともに、緊急の医療ニーズを有する患者に新たな治療選択肢を提供するため、革新的ながん治療薬の開発に取り組んでいます。

 

OBIの研究開発は、新規抗体薬物複合体（ADC）を中心に展開しています。特許取得済みの次世代コンジュゲーション技術プラットフォーム「Obrion™」を通じて、多様なADC設計モダリティを確立しています。このプラットフォームは、GlycOBI®、GlycOBI DUO®、EndoSymeOBI®、HYPrOBI®、および新規不可逆的システイン結合技術ThiOBI®を含む独自のコンジュゲーションおよびリンカー技術を統合し、次世代ADCソリューションの開発を推進しています。OBIは、次世代ADCプログラム群を開発しており、これには、単特異性ADCであるOBI-902（TROP2、現在第I相臨床試験中）およびOBI-904（Nectin-4）、二重特異性・単一ペイロードADCであるOBI-201（HER2 × TROP2）、二重特異性・デュアルペイロードADCであるOBI-221（cMET × HER3）が含まれます。HYPrOBI®リンカー技術の応用範囲をさらに広げるため、OBIは不可逆的なシステインベース結合を可能にするThiOBI®技術も開発しました。ADCプログラムに加え、OBIの開発資産には、特定の腫瘍で高発現するアルドケト還元酵素1C3（AKR1C3）の存在下で強力なDNAアルキル化剤を選択的に放出する、ファースト・イン・クラスのAKR1C3標的低分子プロドラッグOBI-3424も含まれます。詳細は www.obipharma.com をご覧ください。

 

OBI-902およびOBI-992について

 

OBI-902は、強力なトポイソメラーゼI阻害剤をペイロードとして搭載し、DAR4で構築されたTROP2標的抗体薬物複合体（ADC）です。TROP2は、乳がん、肺がん、胆道がん、胆管がん、卵巣がん、胃がんをはじめとするさまざまな固形腫瘍で高発現しており、がん治療における有望な標的とされています。

 

OBI-902は、OBI独自のGlycOBI®プラットフォームを活用した新規部位特異的糖鎖結合型ADCであり、安定性の向上と高い親水性を実現しています。OBI-902は、非小細胞肺がん（NSCLC）、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）、胃がんを含む複数の腫瘍モデルにおいて顕著な抗腫瘍効果を示し、薬物動態特性の改善および良好な安全性プロファイルも各種動物モデルで確認されています。OBI-902のIND（治験開始届出）は2025年4月30日に米国FDAによりクリアされ、2025年11月16日には胆管がんを対象として、さらに2025年12月5日には胃がん（胃食道接合部がんを含む）を対象として、米国FDAより希少疾病用医薬品指定（ODD）を取得しました。第I/II相試験（NCT07124117）は現在進行中であり、第Ia相部分の完了は2027年上期を予定しています。

 

OBI-992は、強力なトポイソメラーゼI阻害剤をペイロードとして搭載し、システイン結合型で親水性かつ酵素切断型リンカーを介してDAR4で構築されたTROP2標的抗体薬物複合体（ADC）です。OBI-992は血中で安定性を維持しつつ、この細胞傷害性ペイロードをTROP2発現腫瘍細胞へ送達することで、オフターゲット毒性を回避しながら腫瘍細胞死を誘導します。

 

OBI-992は、2024年1月に米国FDAよりINDのクリアランスを取得し、その後2024年8月には胃がん（胃食道接合部がんを含む）治療を対象として希少疾病用医薬品指定を取得しました。第I/II相試験（NCT06480240）では推定推奨第II相用量（pRP2D）に到達しており、第I相試験の完了は2027年上期を予定しています。

 

OBIは2021年12月以降、Biosion, Inc.（ www.biosion.com ）より、中国本土、香港、マカオを除く全地域において、TROP2標的抗体アミノ酸配列に関する独占ライセンスの供与を受けています。同抗体配列について、中国本土、香港、マカオにおける独占権はBiosionが保有しています。OBIは、中国本土、香港、マカオを除くすべての地域におけるOBI-992およびOBI-902の商業化権を保有し、中国本土、香港、マカオにおける商業化権はBiosionが保有しています。

 

OBI-904について

 

OBI-904は、Nectin-4（Nectin cell adhesion molecule 4）を特異的に標的とするモノクローナル抗体に、OBI独自のGlycOBI® ADC創製技術、すなわち二重機能酵素EndoSymeOBI®および新規リンカーHYPrOBI®を活用して、強力なトポイソメラーゼI阻害剤ペイロードをDAR8で結合させた抗体薬物複合体（ADC）です。Nectin-4を発現する複数のがん種を標的とする、グリカンベースADCとしてファースト・イン・クラスかつベスト・イン・クラスとなる可能性を有しています。頭頸部扁平上皮がん（HNSCC）、大腸がん（CRC）、TNBC、子宮頸がん、肉腫など複数の動物疾患モデルで抗腫瘍活性が示されており、サルでの反復投与毒性試験において良好な安全性プロファイルも確認されています。現在はpre-IND段階にあります。

 

OBI-201について

 

OBI-201は、OBIのGlycOBI® ADC創製技術により生成されたTROP2 × HER2二重特異性ADCであり、トポイソメラーゼI阻害剤を結合させています。特筆すべき点として、OBIは、専門的なAI創薬パートナーとの共同研究を通じて、HER2とTROP2が細胞表面で相互作用しタンパク質複合体を形成し得ることを初めて実証しました。OBI-201は、単特異性のTROP2 ADCまたはHER2 ADCと比較して複数の利点を有します。両抗原を標的とすることで、特にいずれか一方の標的の発現が低い、または不均一ながんにおいて腫瘍カバー率を広げることができます。二重標的化は、腫瘍選択性、結合アビディティ、内在化を高め、がん細胞へのペイロード送達を改善しつつ、正常細胞への毒性を低減する可能性があります。さらにOBI-201は、特定の単特異性ADC投与後にみられる標的のダウンレギュレーションに伴う耐性を克服する可能性もあります。

 

動物試験では、OBI-201はHER2発現が極めて低い薬剤耐性乳がんモデルにおいて、単一標的ADCと比較して有意に優れた抗腫瘍活性を示しました。OBI-201は腫瘍増殖抑制を持続させることができ、複数の薬剤耐性機序を克服し得る可能性を示しています。OBI-201は、単一標的ADCの限界を打破する次世代二重特異性ADCとして、患者により包括的かつ持続的な治療選択肢を提供する可能性を有しています。

 

OBI-221について

 

OBI-221は、OBIのGlycOBI DUO®技術により創製された二重特異性・デュアルペイロードADC（BsDpADC）であり、cMETおよびHER3を標的とし、MMAEとトポイソメラーゼI阻害剤の二つのペイロードを結合しています。

 

臨床現場では、EGFR標的治療は非小細胞肺がん（NSCLC）および大腸がん（CRC）の治療における重要な戦略となっています。しかしながら、腫瘍はしばしばcMETおよびHER3の発現上昇によって速やかに耐性を獲得し、その結果として腫瘍増殖が維持されます。さらに、cMETおよびHER3の高発現は、胃がん、頭頸部がん、その他さまざまな固形がんでも観察されており、アンメットメディカルニーズの大きさを改めて示しています。

 

この課題に対応するため、OBI Pharmaは独自のGlycOBI DUO®プラットフォームおよびHYPrOBI®リンカーを活用し、新規の二重特異性・デュアルペイロード抗体薬物複合体（BsDpADC）であるOBI-221を開発しています。本治療薬は、cMETとHER3を同時に標的としながら、相乗的に作用する細胞傷害性薬剤を送達することで、腫瘍の耐性および不均一性に効果的に対抗します。この画期的な設計は、アンメットメディカルニーズへの対応にとどまらず、次世代ADC開発に向けた先進的戦略を体現するものです。

 

OBI-221は、既存のEGFR標的治療に対する耐性を克服し得る有望な可能性を有しており、患者により標的性の高い治療選択肢を提供するとともに、大きな臨床的価値をもたらすことが期待されます。

 

GlycOBI®について

 

OBIは、独自のグリカンベース部位特異的ADC技術（GlycOBI®）を開発しました。これは、あらゆる抗体、リンカー、ペイロードに対応可能な「Plug and Play」形式で設計されており、多様な薬物抗体比（DAR）（最大16）をサポートします。OBI独自の二重機能酵素技術EndoSymeOBI®および親水性リンカー技術HYPrOBI®を基盤とするGlycOBI®は、OBIのObrion™ ADC技術ファミリーの中核技術として、GMP条件下で効率的かつスケーラブル、さらに工程簡素化された2ステップ・ワンポットのコンジュゲーションプロセスにより、部位特異的かつ均質なADCの創製を可能にします。

 

コンジュゲーション工程において、GlycOBI®は抗体構造を損なうことなく、生成されるADCがネイティブ抗体と同等の生物物理学的特性を維持することを可能にします。さらに、OBIのリンカー技術はペイロードの結合効率を向上させ、凝集や分解の傾向を抑制することで、安定性が高く制御しやすいADC製造プロセスを支えています。GlycOBI®は、従来のADCアプローチに共通する制約を克服し、さまざまなin vivo試験において抗腫瘍活性および安定性の改善を示しています。特に、本プラットフォームは細胞傷害性低分子阻害剤だけでなく、高度に疎水性のデグレーダーのコンジュゲーションにも対応しており、DACのような次世代モダリティへの応用範囲を広げています。

 

GlycOBI DUO®について

 

GlycOBI DUO®は、GlycOBI®の部位特異的コンジュゲーションプラットフォームおよび独自の酵素的コンジュゲーション戦略を基盤とする、次世代デュアルペイロード抗体薬物複合体（ADC）技術です。二種類の異なるペイロードを単一の抗体に対して、比率を調整しながら精密かつプログラム可能に結合させることができ、DAR24までの高DAR比にも対応します。相補的な作用機序を組み合わせることで、GlycOBI DUO®は抗腫瘍効果の向上、腫瘍不均一性への対応、治療指数全体の改善を目指して設計されており、従来型ADCに伴う耐性機構の克服にもつながる可能性があります。次世代ADC開発における有望な進展を示す技術です。

 

ThiOBI®について

 

OBIは、安定性を向上させた新規不可逆的システイン結合ADCプラットフォーム（ThiOBI®）を開発しました。これは、あらゆる抗体、リンカー、ペイロードに適用可能です。OBI独自のThiOBI®プラットフォームは、リンカー技術HYPrOBI®を含み、抗体断片、ナノボディ、ペプチド、タンパク質を含むさまざまな生体分子フォーマットのADC創製を可能にします。さらに、OBIのHYPrOBI®リンカー技術は、ペイロードのコンジュゲーション効率を改善し、凝集傾向を低減するとともに、ADC製品の半減期延長にも寄与しています。ThiOBI®は、従来のシステイン結合型ADCの制約を克服し、各種in vivo試験においてより優れた抗腫瘍活性と安定性を達成しています。

 

GlycOBI®、EndoSymeOBI®、ThiOBI®、HYPrOBI®、GlycOBI DUO®はOBIの登録商標です。Obrion™は登録出願中の商標です。

 

将来の見通しに関する記述

 

本プレスリリースに含まれる、過去の事実の記述ではない記述は、1995年米国私募証券訴訟改革法（Private Securities Litigation Reform Act of 1995）の意味における将来の見通しに関する記述に該当します。こうした将来の見通しに関する記述には、将来の臨床試験、それらの結果、およびその時期に関する記述などが含まれますが、これらに限定されるものではありません。これらのリスク要因は、台湾証券先物局への提出資料を含むOBI Pharmaの報告書およびプレゼンテーションにおいて、随時特定され議論されています。

 

お問い合わせ先

Jukka Muhonen

Executive Director, Business Development

OBI Pharma USA, Inc.

1.617.821.0292

jukkamuhonen@obipharma.com

 

配信元企業: OBI Pharma USA, Inc.

 

（日本語リリース：クライアント提供）